Амоксициллин (Amoxicillin)
Корпус капсулы: титана диоксид — 2%, желатина до 100%.
Крышечка капсулы: краситель азорубин (кармуазин) E122 — 0,2%, краситель хинолиновый желтый E104 — 0,4%, титана диоксид — 1,3333%, желатина до 100%.
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы.
Капсулы № 00 с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета.
Содержимое капсул — гранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл соответственно.
Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1–2 часа.
Распределение
Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50% от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20% от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15–25%.
Частично (10–20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения ( T 1/2 ) — 1–1,5 часа. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10–20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤15 мл/мин) T 1/2 удлиняется до 8,5 часов.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
T 1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T 1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.
При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК 1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных организмов варьируют.
Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Границы резистентности
Пограничные значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST) версия 5.0.
Пограничные значения МИК (мг/л)
Enterobacteriaceae
Staphylococcus spp.
см. примечание 2
см. примечание 2
Enterococcus spp. 3
Streptococcus групп A, B, C и G
см. примечание 4
см. примечание 4
Streptococcus pneumoniae
см. примечание 5
см. примечание 5
Streptococcus группы viridans
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
см. примечание 7
см. примечание 7
Neisseria meningitidis
Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile 8
Грамотрицательные анаэробы 8
Helicobacter pylori
Pasteurella multocida
Пограничные значения без определенного вида бактерий 10
1 Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдается отдельной классификации диких типов штаммов E. coli и P. mirabilis как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МИК S ≤0,5 мг/л.
2 Большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторыми исключениями, резистентны к бета-лактамным антибиотикам.
3 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по ампициллину.
4 Восприимчивость стрептококков группы A, B, C и G к пенициллину может быть определена по бензилпенициллину.
5 Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МИК для ампициллина.
6 Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, синтезирующие бета‑лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.
7 Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.
8 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по бензилпенициллину.
9 Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.
10 Пограничные значения без определенного вида бактерий, относятся к дозировке не менее 0,5 г 3–4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).
Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях
Обычно чувствительные возбудители болезней
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis
Бета-гемолитические стрептококки (группы A, B, C и G)
Listeria monocytogenes
Виды бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Proteus mirabilis
Salmonella typhi
Salmonella paratyphi
Shigella spp.
Pasteurella multocida
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus 1
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus группы viridans
Анаэробные грамположительные микроорганизмы:
Clostridium spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Fusobacterium spp.
Borrelia burgdorferi
Естественно резистентные организмы 2
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecium 2
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Pseudomonas spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны)
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
1 Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистентности.
2 Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
— инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);
— абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);
— эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);
— инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;
— профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам препарата.
— Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
— Дети до 5-ти лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Аллергические реакции (в т.ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.
Способ применения и дозы
Внимание!
Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?
Внутрь, до или после приема пищи.
Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет, предпочтительнее прием амоксициллина в лекарственной форме — порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Обычно назначают 250 мг*–500 мг 3 раза в сутки или 500 мг–1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг–1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
Обычно рекомендуют 250 мг* 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500–1000 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.
* в этом случае следует применять амоксициллин в лекарственных формах таблетки или капсулы в дозировке 250 мг или амоксициллин в лекарственных формах порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или таблетки диспергируемые в соответствующих дозировках.
Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
500 мг–1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10–21 день).
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500 мг 2–3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).
Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)
Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней.
Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
1000 мг 2 раза в сутки в составе комбинированной терапии.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500–1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).
Профилактика бактериального эндокардита
Взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг:
Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 30–60 минут до хирургического вмешательства.
Детям от 5 до 12 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг
1000–2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
При почечной недостаточности
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг
Дети с массой тела
Максимальная доза 500 мг
15 мг/кг 2 раза в сутки
(максимально 500 мг 2 раза в сутки)
Максимальная доза — 500 мг
15 мг/кг 1 раз в сутки
(максимально 500 мг)
* В большинстве случаев предпочтительна парентеральная терапия
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Амоксициллин может быть удален из кровообращения путем гемодиализа.
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг
500 мг каждые 24 часа.
Следует назначить 1 дополнительную дозу 500 мг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 500 мг.
Дети с массой тела
15 мг/кг/сут однократно (максимально 500 мг).
Следует назначить 1 дополнительную дозу 15 мг/кг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 15 мг/кг.
Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе
Максимальная доза амоксициллина 500 мг/сут.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении амоксициллина являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до
Инфекционные и паразитарные заболевания
Редко: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма);
Очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени (см. раздел «Особые указания»);
Частота неизвестна: эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции, сходные с сывороточной болезнью;
Очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит (см. раздел «Особые указания»);
Частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса) (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны эндокринной системы
Редко: анорексия;
Очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головная боль;
Редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания;
Очень редко: гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации;
Частота неизвестна: асептический менингит.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Часто: тахикардия, флебит;
Редко: снижение артериального давления;
Очень редко: удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Редко: бронхоспазм, одышка;
Очень редко: аллергический пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота*, диарея*;
Нечасто: рвота*;
Очень редко: антибиотик-ассоциированный колит* (включая псевдомембранозный и геморрагический колиты)**, диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый» язык)**;
Частота неизвестна: изменение вкуса, стоматит, глоссит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: увеличение концентрации билирубина в сыворотке;
Очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы ( АЛТ ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы, γ‑глутамилтрансферазы), острая печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи, подкожных тканей
Часто: кожная сыпь*;
Нечасто: крапивница*, кожный зуд*;
Очень редко: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз* (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона*, мультиформная эритема*, буллезный эксфолиативный дерматит*, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)* и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS‑синдром).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит;
Очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы
Редко: увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови;
Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. разделы «Передозировка» и «Особые указания»).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко: общая слабость;
Очень редко: повышение температуры тела.
* частота возникновения этих нежелательных реакций определялась по результатам клинических исследований, всего включавших около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин.
** частота возникновения этих нежелательных реакций определялась в период пострегистрационного применения.
Взаимодействие
Внимание!
Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергичный эффект.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.
Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.
Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс).
В некоторых случаях прием амоксициллина может увеличивать протромбиновое время ( ПВ ) и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО . Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.
Амоксициллин не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие).
При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из‑за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови.
Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.
Одновременный прием амоксициллина с эстроген-содержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).
Передозировка
Тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Симптоматическое — промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Особые указания
Перед началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакций более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.
Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при совместном приеме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение.
При лечении необходимо проводить контроль состояния органов кроветворения, печени и почек.
Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови.
При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинального кандидоза).
При приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях.
Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на развитие у пациента инфекционного мононуклеоза, так как его применение во время лечения данного заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи.
Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакция является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма.
Лечение обязательно продолжается в течение 48–72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предрасполагающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).
При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности.
У пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно, при парентеральном введении. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера.
Изредка сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Пациенты, которым показан одновременный прием непрямых антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.
Существует вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании химических методов, высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложноположительных результатов исследования.
Для определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.
Применение амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период лактации.
При применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов.
Лекарственный препарат содержит краситель азорубин (кармуазин) E122, который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии амоксициллина на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами.
Исследований о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось.
Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития аллергических реакций, головокружения и появления судорог и других нежелательных явлений со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
По 8 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять после истечения срока годности.
Амоксициллин
Фото препарата
Описание актуально на 03.09.2019
- Латинское название: Amoxicillin
- Код АТХ: J01CA04
- Действующее вещество: Амоксициллин (Amoxicillin)
- Производитель: Валента Фармацевтика АО, Биохимик АО, АВВА РУС АО, Барнаульский завод медицинских препаратов, Дальхимфарм, ЛЕККО ЗАО (Россия), Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. (Индия), Хемофарм А.Д. Вршац (Сербия), Сандоз (Австрия), Мекофар Кемикал-Фармасьютикал Джойнт Сток Компани (Вьетнам)
Состав
В состав капсул входит действующее вещество амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) и вспомогательные компоненты: стеарат магния, картофельный крахмал.
Состав корпуса твердой желатиновой капсулы: желатин, диоксид титана. Состав крышечки капсулы: диоксид титана, хинолиновый желтый краситель E104, кармуазин (краситель азорубин) E122, желатин.
Форма выпуска
Препарат производится в следующих формах: в таблетках по 250/500/1000 мг, в форме капсул по 250/500 мг, а также в форме гранул, которые применяются для приготовления суспензии 250 мг/5 мл.
Фармакологическое действие
Амоксициллин – антибиотик, который имеет широкий спектр воздействия. Группа антибиотиков — полусинтетические пенициллины. Аннотация свидетельствует, что лекарство является 4-гидроксильным аналогом ампициллина. Обеспечивает бактерицидное влияние.
Демонстрирует активность по отношению к аэробным грамположительным бактериям: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (кроме тех штаммов, которые продуцируют пенициллиназу).
Также активен по отношению к аэробным грамотрицательным бактериям: Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Salmonella spp.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Амоксициллина тригидрат очень быстро и полностью всасываются из пищеварительного тракта, при этом кислотная среда желудка не разрушается. Максимальный уровень концентрации вещества в крови отмечается спустя 1-2 часа после приема средства. Если увеличить дозу препарата в 2 раза, аналогично, в 2 раза возрастает концентрация. Если в желудке есть пища, общая абсорбция не снижается.
Если вводится Амоксициллин в/в или в/м, в крови отмечаются сходные концентрации активного вещества. С белками плазмы вещество связывается примерно на 20%. В организме происходит распределение активного вещества в жидкостях и тканях. В печени отмечается наличие больших концентраций активного вещества.
Время полувыведения из плазмы равно 1-1.5 часам. С мочой из организма выводится примерно 60% принятой перорально дозы. Выводится в неизмененном виде. Определенное количество вещества также есть в кале. Более длительный период полувыведения наблюдается у пожилых людей и новорожденных.
В небольших количествах способен проникать сквозь ГЭБ при воспалительных процессах мягкой мозговой оболочки.
Показания к применению Амоксициллина
Определяются следующие показания к применению этого препарата в комбинации с клавулановой кислотой, а также в виде монолечения:
- инфекционно-воспалительные болезни, спровоцированные чувствительными микроорганизмами: при бронхите, ангине, пиелонефрите, пневмонии, а также при цистите, уретрите, инфекциях пищеварительной системы, гинекологических инфекционных болезнях, гонорее, при заболеваниях мягких тканей и кожи, имеющих инфекционное происхождение;
- в комбинации с Метронидазолом применяется с целью лечения хронического гастрита в период обострения, а также язвы двенадцатиперстной кишки и желудка в период обострения (при условии, что язва связана с Helicobacter pylori).
Также для назначения таблеток Амоксициллин и других форм препарата есть следующие показания:
Противопоказания
Следует учесть, что отмечаются следующие противопоказания к применению этого лекарства:
- тяжелые инфекционные заболевания ЖКТ, при которых больной страдает диареей, рвотой;
- инфекционный мононуклеоз;
- лимфолейкоз;
- аллергический диатез;
- вирусные респираторные инфекции;
- сенная лихорадка;
- бронхиальная астма;
- высокая чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам.
Применять лекарство с Метронидазолом нельзя в следующих случаях:
- при болезнях нервной системы;
- при нарушениях кроветворения;
- при инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе;
- при выраженной чувствительности к производным нитроимидазола.
Применять средство с клавулановой кислотой нельзя при желтухе и нарушениях функции печени в анамнезе.
Побочные действия
В процессе лечения этим препаратом могут проявляться такие побочные эффекты:
- проявления, связанные с аллергической реакцией организма: отек Квинке, эритема, крапивница, конъюнктивит, ринит; в редких случаях возможно проявление болей в суставах, эозинофилии, лихорадки; в очень редких — анафилактический шок;
- следствие химиотерапевтического влияния: развитие суперинфекций, которые чаще всего проявляются у людей, страдающих хроническими недугами, и тех, у кого отмечается пониженная резистентность;
- следствие продолжительного применения средства в больших дозах: атаксия, головокружение, депрессия, нарушения сознания, судороги, периферические невропатии, поэтому сколько дней принимать средство, должен определять только врач;
- при комбинации Амоксициллин + Метронидазол: рвота, тошнота, запор, анорексия, диарея, стоматит, боли в эпигастрии, глоссит; в редких случаях могут проявиться псевдомембранозный колит, гепатит, аллергические проявления, нарушения гемопоэза, интерстициальный нефрит;
- при комбинации Амоксициллин + Клавулановая кислота: гепатит, холестатическая желтуха; в редких случаях — многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.
Инструкция по применению Амоксициллина (Способ и дозировка)
Препарат следует принимать внутрь, запивая водой. Можно принимать антибиотик вне зависимости от приема пищи.
Таблетки Амоксициллин, инструкция по применению
Для взрослых пациентов и детей, которым уже исполнилось 12 лет, как правило, назначают по 500 мг амоксициллина 3 раза в день. Однако дозировка зависит от заболевания и назначения врача в каждом конкретном случае. При тяжелых заболеваниях доза может быть увеличена до 750-1000 мг, наибольшая допустимая доза в сутки — 6 г.
Высокие дозы препарата назначаются при брюшном тифе (1,5-2 г трижды в день), при лептоспирозе (500-750 мг 4 раза в день). Таблетки или капсулы еще 2 или 3 дня нужно принимать и после исчезновения признаков болезни. В большинстве случаев лечение продолжается от 5 до 12 дней.
Суспензия Амоксициллин, инструкция по применению
Детский вариант этого антибиотика – суспензия Амоксициллин, которую применяют для лечения детей до достижения 5 лет. Суспензию нужно готовить непосредственно перед началом лечения. Для этого во флакон с гранулами добавляют прохладную воду, после чего смесь нужно взболтать. Суспензию можно хранить в течение 14 дней при комнатной температуре. Каждый раз перед употреблением лекарство необходимо взбалтывать. В одной мерной ложке содержится 5 мл суспензии, соответственно, в ней содержится 250 мг Амоксициллина.
Дети до 2 лет должны получать в сутки не более 20 мг средства на 1 кг веса. Детям в возрасте от 2 до 5 лет показано 125 мг средства. Дети 5-10 лет получают разовую дозу 250 мг. Дети от 10 лет получают разовую дозу 250-500 мг, если болезнь протекает тяжело — до 1 г.
Инструкция по применению Амоксициллина Cандоз
Применяется внутрь. В большинстве случаев доза составляет от 750 мг до 3 г препарата, дозу разделяют на несколько приемов. Более детальную информацию о дозировке и схеме приема этого препарата, а также о приеме препарата Амоксициллин + Клавуланат предоставляет врач, назначая лечение.
Инструкция на Амоксициллин ДС
Принимать препарат нужно по 500 мг трижды в день. Если отмечается тяжелое течение заболевания, врач может увеличить дозу до 750-1000 мг. Особенности лечения зависят от диагноза пациента.
Дозировка Амоксициллина при ангине зависит от интенсивности патологических процессов. Как правило, при ангине назначают обычную дозу препарата – по 500 мг трижды в день. Как принимать взрослым или как принимать средство детям при простуде, следует обязательно узнавать у лечащего врача.
Дозировка при гайморите зависит от назначения врача. Дозировка взрослым в основном составляет по 500 мг лекарства 3-4 раза в день, лечение длится примерно неделю. Однако более точно о том, сколько дней принимать средство, должен рассказать специалист.
Передозировка
Как правило, при передозировке не отмечается выраженного токсического действия, даже если была принята большая доза средства. Если была принята большая доза Амоксициллина, у пациента проявляются симптомы расстройства ЖКТ, нарушение водно-электролитного баланса. У людей, которые страдают почечной недостаточностью, при передозировке возможно проявление признаков нефротоксичности и кристаллурии.
Проводится симптоматическое лечение, для чего применяется ЛС, назначенное доктором. Также следует принять активированный уголь. Может применяться гемодиализ. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Википедия свидетельствует, что препарат может снижать эффективность оральных контрацептивов.
Если принимать одновременно с бактерицидными антибиотиками, у пациента отмечается синергизм, если принимать одновременно с бактериостатическими антибиотиками — проявляется антагонизм.
Препарат стимулирует воздействие непрямых антикоагулянтов, уменьшает протромбиновый индекс и синтез витамина К.
Снижает эффективность лекарств, в процессе метаболизма которых проявляется ПАБК.
Канальцевую секрецию снижают Аллопуринол, диуретики, пробенецид, Фенилбутазон, НПВС. Как следствие, возможен рост его концентрации в крови.
Под воздействием Аскорбиновой кислоты абсорбция Амоксициллина повышается, а при одновременном приеме с Глюкозамином, антацидами, аминогликозидами, слабительными лекарствами — снижается.
Если практикуется одновременное применение препаратов Амоксициллина и Клавулановой кислоты — не происходит изменения фармакокинетики этих препаратов.
Микроорганизмы, которые продуцируют пенициллиназу, демонстрируют устойчивость к основному веществу.
При комбинировании с Метронидазолом активен относительно Helicobacter pylori.
Отмечается перекрестная резистентность между Амоксициллином и Ампициллином.
Условия продажи
В аптеках реализуется по рецепту, специалист выписывает рецепт на латинском.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не более 25 °C, в недоступном для детей месте.
Срок годности
Особые указания
Амоксициллин, а также Амоксициллин + Клавуланат и другие разновидности препарата нужно осторожно принимать людям, которые склонны к аллергическим проявлениям.
Не следует принимать средство с Метронидазолом людям, которые страдают заболеваниями печени, а также тем, кому еще не исполнилось 18 лет.
Может проявиться перекрестная аллергия у людей, которые имеют повышенную чувствительность к карбапенемам и цефалоспоринам.
Следует учитывать, от чего помогает Амоксициллин. Так, препарат неэффективен при терапии острых респираторных вирусных инфекций.
Если у пациента отмечается проявление тяжелых инфекций ЖКТ с проявлениями диареи, рвоты, в таком случае нельзя назначать таблетки ввиду плохого всасывания.
Если пациент вынужден принимать препарат на протяжении длительного времени, ему дополнительно назначают Леворин, Нистатин либо другие средства с противогрибковым действием.
Важно контролировать состояние почек, печени, а также лабораторные показатели мочи и крови у людей, которые принимают большие дозы препарата на протяжении длительного времени.
Пациенты, которые задают врачу вопросы о том, Амоксициллин — это антибиотик или нет, должны учесть, что это средство является антибиотиком, поэтому целесообразно всегда консультироваться с доктором перед началом его приема. Именно врач определяет, сколько дней принимать лекарство, а также его дозировку. Не следует самостоятельно определять, от чего Амоксициллин в таблетках помогает, и практиковать самолечение.
Комбинация Амоксициллина, Омепразола и Кларитромицина применяется с целью лечения язвенной болезни.
Ветеринарный Амоксициллин
В ветеринарии применяются уколы Амоксициллина 15%. Для животных используется с целью лечения бактериальных инфекций пищеварительной системы, заболеваний кожи, респираторных болезней, заболеваний мочеполовой системы и др. Применяется для собак, для кошек, для крупного рогатого скота. Вводить препарат нужно под кожу или внутримышечно, дозировка при этом составляет 1 мл на 10 кг массы. Если существует необходимость, повторно средство вводят спустя 48 часов. Рекомендован легкий массаж места, куда вводился препарат.
Препарат для кошек, для собак и других животных следует применять только после назначения, которое проводит ветеринарный врач.
Источник https://www.rlsnet.ru/drugs/amoksicillin-203
Источник https://medside.ru/amoksitsillin
Источник