Кортикостероидные лекарства

Кортикостероидные лекарства

• Кортикостероидные лекарства
• Какие лекарства относятся к кортикостероидным
• Необходимо ли наличие лекарств кортикостероидов в домашней аптечке

Кортикостероидные лекарства — это широкая группа препаратов, относящихся к классу «стероидных гормонов». Спектр их применения в настоящее время настолько широк и разнообразен, что ни одна из других лекарственных групп не может сравниться с ними в этом отношении. Однако многие люди боятся слова «гормоны», так как для них эти лекарства ассоциируются с тяжелыми нарушениями обмена веществ и внешними изменениями, поэтому они всячески стараются избегать приема этих препаратов, даже если от этого зависит их здоровье.

Действительно кортикостероидные лекарства — это серьезные медикаменты, покупать и принимать их самостоятельно нельзя. Наличие лекарств из группы кортикостероидов в домашней аптечке может спасти человеку жизнь, но перед тем, как их использовать, нужно получить все необходимые рекомендации от лечащего врача. В руках хорошего специалиста они могут стать мощным оружием, которое спасает больных в критических ситуациях и восстанавливает здоровье. Знание показаний, доз и профилактика побочных эффектов помогает снизить риск от лечения этими препаратами. Какие лекарства можно отнести к группе кортикостероидных, каковы основные показания для их применения и возможные осложнения такой терапии?

Дисплазия соединительной ткани — чума XXI века. Пути решения и какую роль в этом играет коллаген

Как препараты, содержащие коллаген, могут помочь в реабилитации после травм или ожогов?

Кортикостероидные лекарства, какие это препараты

Кортикостероидные лекарства являются искусственной заменой кортикостероидным гормонам, которые вырабатываются надпочечниками. Эти гормоны участвуют практически во всех процессах, которые протекают в организме человека. Их главные функции:

• Участие в обмене углеводов, белков, жиров, движении жидкости и солей в организме.
• Противовоспалительное действие.
• Участие в работе иммунной системы.

Поскольку эффекты естественных кортикостероидов очень разнообразны, то и вводимые извне лекарства, в состав которых входят эти вещества, оказывают аналогичное действие.

Какие эффекты лекарств из группы кортикостероидов известны:

• Противовоспалительный.

Они уменьшают отечность, покраснение, боль в месте воспаления, что используется для лечения различных заболеваний соединительной ткани: артритов, системной красной волчанки, склеродермии, дерматомиозитов, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких, аллергического ринита, атопического дерматита и многих кожных болезней и т. д.

• Уменьшают разрушение хрящевой ткани.

Этот эффект используется при лечении ревматоидного артрита.

• Противоаллергический.

Поэтому их используют для лечения крапивницы, отека Квинке, анафилактического шока, местные формы применяют для лечения бронхиальной астмы, аллергического ринита, атопического дерматита.

• Иммунодепрессия.

Уменьшают активность иммунной системы. Это особенно важно при аутоиммунных заболеваниях, при которых организм по ошибке вырабатывает антитела против своих же клеток. Поэтому показанием для применения кортикостероидов является любое аутоиммунное заболевание.

• Противошоковый эффект.

Кортикостероиды повышают давление и сужают периферические сосуды. Поэтому это одни из наиболее эффективных лекарств, которые применяются в случае потери сознания, шока, коллапса и любого состояния, связанного с падением давления. Наличие лекарств из группы кортикостероидов может спасти жизнь человеку в случае, если скорая помощь недоступна или не может прибыть в течение нескольких минут.

• Влияние на обмен веществ и систему крови.

Данные свойства препаратов можно отнести скорее к категории побочных эффектов. Однако наступают они при длительном применении этих лекарств. Однократное введение кортикостероидов в рамках оказания неотложной помощи не окажет никакого существенного вреда для организма человека.

Какие лекарства относят к группе кортикостероидов

Лекарства, в состав которых входят кортикостероиды, существуют в различных формах (таблетки, уколы для инъекций, мази и кремы, растворы для ингаляций и т. д.). И объясняется это тем, что местная форма более предпочтительна и безопасна, оказывает меньше побочных эффектов. Однако некоторые заболевания требуют исключительно системного (приема в виде таблеток или уколов) применения этих препаратов. Так какие лекарства относятся к кортикостероидам?

• Таблетированные препараты. Преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон и т. д.
• Растворы для внутривенных или внутримышечных инфузий. Преднизолон, дексаметазон и т. д.
• Мази и кремы. Метилпреднизолон, гидрокортизон и т. д.
• Растворы для ингаляций: беклометазон, будесонид и т. д.
• Спреи в нос. Мометазона фуроат и т. д.

Какие лекарства подходят больному, решает исключительно лечащий врач.

Необходимо ли наличие лекарств кортикостероидов в домашней аптечке

Наличие лекарств из группы кортикостероидов в домашней аптечке необходимо. Но это не означает, что их можно покупать и применять самостоятельно. Вопрос о том, какие препараты этой группы необходимо приобрести, как их хранить и в каких случаях использовать, необходимо задать лечащему врачу. Особенно это важно для:

• Аллергиков, у которых случались эпизоды крапивницы или отека Квинке. Тем более, если они перенесли анафилактический шок.
• Люди, страдающие тяжелой бронхиальной астмой, с частыми обострениями.

Наличие лекарств из группы кортикостероидов дома актуально для всех людей, которым они прописаны для постоянного приема (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, системная склеродермия, подагра и т. д.). Необходимый запас даст им гарантию безопасности в случае временного отсутствия этих препаратов в аптечной сети.

Читайте далее

Био-сок из корня куркумы: польза для здоровья, иммунитета и похудения

Стараетесь вести здоровый образ жизни? Почаще пейте сок корня куркумы, имеющий массу полезных свойств.

Стероидные противовоспалительные: инструкция для первостольника

Появление местных кортикостероидов (ГКС) в начале 50‑х годов прошлого века считается одним из самых значимых событий в дерматологии. И сегодня препараты этой группы занимают лидирующие позиции среди всех наружных дерматологических ЛС [1]. Широкий спектр показаний, высокая активность, плейотропные эффекты и убедительная доказательная база наряду с благоприятным профилем безопасности — прочный фундамент для стремительного движения к вершинам популярности этих препаратов у врачей и потребителей. Как следствие, первостольникам необходимо держать в голове и уметь использовать в фармконсультировании знания об ЛС этой группы. Особенно с учетом того, что некоторые топические препараты, содержащие ГКС, отпускаются без рецепта. Как работают местные глюкокортикостероиды, когда их можно рекомендовать, и о чем предупредить клиентов — в нашей новой статье.

Говорим плейотропный, подразумеваем множественный

В основе механизма действия местных ГКС лежит их способность взаимодействовать со специфическими для кортикостероидов рецепторами, которые расположены в эпидермисе и фибробластах кожи человека. При этом они проявляют комплекс различных эффектов, оказывая плейотропное (множественное — прим. ред.) действие благодаря реализации целого ряда механизмов [2].

1. Противовоспалительный эффект

Обеспечивает преимущества топических ГКС при воспалительных поражениях кожи.

• Ингибирование высвобождения фосфолипазы А2 — основного фермента для образования медиаторов воспаления на основе арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов).
• Ингибирование факторов транскрипции, которые участвуют в активации провоспалительных генов.
• Ингибирование фагоцитоза и стабилизации мембран фагоцитирующих клеток.
• Снижение высвобождения кератиноцитов и провоспалительного цитокина интерлейкина-2 из основных клеток эпидермиса.

2. Имунносупрессивное действие

Обеспечивает противовоспалительный эффект топических ГКС.

• Подавление выработки медиаторов вовлеченных в воспалительный ответ (фактора некроза опухоли, интерлейкинов и некоторых других).
• Ингибирование миграции лейкоцитов к месту воспаления.
• Вмешательство в функцию эндотелиальных клеток, гранулоцитов, тучных клеток и фибробластов.

3. Антипролиферативный эффект, направленный на подавление избыточного размножения некоторых клеток.

Обеспечивает эффективность топических глюкокортикостероидов при состояниях, сопровождаемых аномально высокой пролиферацией кожи, например, при псориазе или экземе.

• Ингибирование синтеза ДНК и митоза.
• Ингибирование активности фибробластов и образования коллагена.

4. Сосудосуживающий эффект

Обеспечивает высокую активность топических ГКС при дерматологических заболеваниях, сопровождающихся покраснением кожи и отечностью.

Механизм этого эффекта до сих пор остается не до конца изученным. Один из его этапов — ингибирование провоспалительных медиаторов, оказывающих сосудорасширяющее действие (гистамина, брадикинина, простагландина и др.). Вазоконстрикторная активность стала одним из критериев оценки мощности топического ГКС.

Активность топических ГКС

Активность препаратов этой группы зависит, как минимум, от четырех факторов [2, 4].

1. Форма выпуска.

Форма выпуска препарата местного действия — это в своем роде его «транспортное средство», обеспечивающее доставку действующих веществ вглубь кожи. Поэтому от ее свойств во многом зависит «мощность» топического средства.

• Мази со стероидами считаются самой эффективной формой топических ГКС. Это эмульсии типа «вода в масле», высокая активность которых обусловлена способностью формировать на поверхности кожи непроницаемую для воздуха и влаги пленку и таким образом обеспечивать «эффект компресса» — окклюзию. В результате увеличивается местная концентрация и эффективность средства. Но у окклюзионных препаратов есть и недостатки: во‑первых, кожа перестает «дышать», что может способствовать развитию мокнутия, а во‑вторых, их неудобно наносить на кожу волосистой части головы, груди и т. д. Топические ГКС в форме мазей целесообразно рекомендовать для лечения заболеваний сухой кожи.
• Кремы, в отличие от мазей, будучи эмульсией «масло в воде», не являются жирными формами. Они не образуют окклюзионную пленку на поверхности кожи и потому лишены как недостатков мазей, так и их преимуществ. Кремы ГКС менее активны, чем стероидные мази. Топические ГКС в форме крема показаны при остром и подостром воспалении без выраженного мокнутия.
• Гели — эмульсия «масло в воде», имеющая спиртовую основу. Разжижаются при контакте с кожей, имеют среднюю степень активности. Гели целесообразно рекомендовать при лечении участков тела, обильно покрытых волосами
• Лосьоны, представляющие собой водные растворы, считаются наименее активной формой ГКС. Они испаряются, обеспечивая эффект охлаждения. Топические ГКС в форме лосьона целесообразно рекомендовать при необходимости обработки больших участков, а также участков, обильно снабженных волосяными фолликулами.

2. Соль, с которой связан стероид.

Например, бетаметазон существует в виде валерата, дипропионата и бензоата, каждый из которых имеет разную активность.

3. Концентрация активного компонента

Чем выше концентрация действующего вещества, тем выше активность препарата.

Например, один из самых сильных топических ГКС клобетазола пропионат в форме мази примерно в 1000 раз «мощнее», чем самый слабый препарат этой группы, 1 %-гидрокортизон.

Существует две классификации топических ГКС по степени активности — Европейская, выделяющая 4 класса, и Американская, в которой препараты разделяются на 7 классов активности. И в первой, и во второй активность оценивалась на основании вазоконстрикторных тестов и по данным клинических исследований.

Европейская классификация топических глюкокортикостероидов [3]

• Бетаметазона валерат, дипропионат 0,1 % крем, мазь, 0,05 % крем, мазь
• Гидрокортизона бутират 0,1 % мазь, крем, эмульсия, раствор
• Метилпреднизолона ацепонат 0,1 % жирная мазь, мазь, крем, эмульсия
• Мометазон 0,1 % мазь, крем, раствор
• Триамцинолона ацетонид 0,1 % мазь
• Флуоцинолона ацетонид 0,025 % мазь, крем, гель, линимент
• Флутиказон 0,005 % мазь, 0,05 % крем

• Гидрокортизона ацетат 0,5 %, 1 % мазь
• Преднизолон 0,5 % мазь

Американская классификация топических ГКС [3]

Класс (степень активности)	МНН
I – очень сильные	Клобетазол 0,05 % крем, мазь Бетаметазон (дипропионат) 0,1 % крем, мазь; 0,05 % крем, мазь
II – сильные	Мометазон (фуроат) 0,1 % мазь, крем, раствор Триамцинолона ацетонид 0,1 % мазь
III – умеренно сильные	Бетаметазон (валерат) 0,1 % крем, мазь Флутиказон (пропионат) 0,005 % мазь, 0,05 % крем
IV – средней силы	Флуоцинолона ацетонид 0,025 % мазь, крем, гель, линимент Мометазон (фуроат) 0,1 % мазь, крем, раствор Триамцинолона ацетонид 0,025 % мазь Метилпреднизолона ацепонат 0,1 % жирная мазь, мазь, крем, эмульсия
V – средней силы	Бетаметазон (валерат) 0,1 % крем Гидрокортизон (бутират) 0,1 % мазь, крем, эмульсия, раствор Флуоцинолона ацетонид 0,025 % крем, гель, линимент
VI – средней силы	Алклометазон (дипропионат) 0,05 % мазь, крем
VII – слабые	Гидрокортизон (ацетат) 0,5 %, 1 % мазь Преднизолон 0,5 % мазь

Показания и противопоказания

Перечень показаний, при которых целесообразно применение топических стероидных препаратов (ГКС), довольно обширен. Самыми распространенными показаниями к их назначению являются:

• псориаз;
• атопический дерматит;
• экзема;
• себорейный дерматит;
• контактный дерматит.

Выбор конкретного препарата зависит, прежде всего, от заболевания и локализации поражения. В зависимости от вида патологии и участка, который необходимо обрабатывать, подбирают и активный компонент, и лекарственную форму, и концентрацию.

Например, топические ГКС высокой силы применяют для лечения обострений очаговой алопеции, резистентного (устойчивого) атопического дерматита, гиперкератотической экземы, красного плоского лишая, тяжелого контактного дерматита и тяжелой экземы кистей [5].

Топические ГКС средней силы применяют при сильном анальном воспалении, сухой экземе, атопической экземе у детей, атопическом дерматите, себорейном дерматите и ряде других заболеваний [5].

Топические ГКС, относящиеся к категории «слабые», показаны при пеленочном дерматите (в тяжелой форме), а также дерматите век и интертриго (дерматите в складках кожи) [5].

Топические стероиды могут назначаться как при обострениях дерматологических заболеваний до наступления периода ремиссии, так и для лечения хронического воспалительного процесса.

Противопоказаниями к применению топических ГКС служат:

• · Острое инфекционное поражение кожи — топические ГКС, обладая иммунодепрессивными свойствами, тормозят процессы заживления [2];
• · Сильные и сверхсильные препараты стероидной группы нельзя применять на лице, в паховой и подмышечной областях. Противопоказано их использование под повязку во избежание развития окклюзионного эффекта. Как правило, препараты этих групп применяют в течение непродолжительного периода [5].

Побочные действия топических глюкокортикостероидов

Этот вопрос нередко волнует потребителей. Чтобы первостольники могли быстро и легко развеять сомнения клиентов, мы сформировали несколько убедительных аргументов в формате диалогов с покупателями.

• Гормоны, пусть даже наружно, лучше не использовать, у них много побочных эффектов.Ответ: Большинство препаратов этой группы хорошо переносятся. Побочные эффекты, как правило, развиваются при использовании топических ГКС высокой силы, при обработке больших по площади участков на протяжении длительного времени [2].
• Гормональные мази тоже всасываются в кровь, поэтому лучше обходиться без них.Ответ: Современные топические ГКС имеют крайне низкую абсорбцию и практически не всасываются в кровь, действуя локально в очаге воспаления.
• Для лечения детей лучше не использовать гормональные мази — к ним может развиться привыкание.Ответ: Топические кортикостероиды, которые разрешены для использования в детской практике, например, метилпреднизолона ацепонат, практически не всасываются в кровь, действуя локально в очаге воспаления. При их применении, как правило, очень быстро облегчается состояние и к тому же снижается вероятность рецидивов заболевания. Главное — соблюдать кратность применения и курс лечения.

Возвращаясь к вопросу о побочных эффектах топических ГКС, следует отметить, что самой распространенной неблагоприятной реакцией является атрофия кожи. Она проявляется в виде истончения кожи, блеска, телеангиэктазий, синяков, стрий, покраснения и изменения пигментации. Самой низкой способностью вызывать атрофию кожи обладают гидрокортизона ацепонат, флутиказона пропионат и метилпреднизолона ацепонат. Поэтому их можно использовать для лечения поражений на лице, мошонке, а также на больших участках тела, в том числе, и у детей [2].

Для минимизации вероятности развития побочных эффектов топические ГКС рекомендуют использовать краткими курсами (не более 3–4 недель). С увеличением продолжительности лечения вероятность появления неблагоприятных реакций возрастает.

При использовании топических глюкокортикостероидов у грудных детей следует помнить, что нанесение препаратов в складки кожи и под подгузник может сопровождаться развитием окклюзионного эффекта и локальным повышением концентрации активного компонента. В связи с этим не рекомендуется наносить препараты в местах соприкосновения подгузников и пеленок с кожей [6].

О чем предупредить клиента?

Отпуская препарат, уместно отметить:

• Чтобы снизить риск развития побочных эффектов, очень важно в точности следовать рекомендациям врача: соблюдая кратность применения, дозировку и курс лечения. Самовольно изменять длительность лечения и увеличивать дозы категорически запрещено.
• Замена одного стероидного лекарственного препарата на другой без ведома врача может привести не только к снижению эффективности лечения, но и к развитию побочных эффектов ГКС, поскольку правильно подобрать их может только специалист, учитывающий сразу несколько факторов.

Отдельные представители топических ГКС

Перечень применяемых препаратов этой группы довольно велик, поэтому мы отметим особенности только тех средств, которые имеют безрецептурные формы.

Гидрокортизон — слабый синтетический ГКС, уместно использовать при острых и подострых кожных процессах без мокнутия. Для улучшения проникновения рекомендовано наносить легкими массирующими движениями. При появлении положительной динамики кратность применения уменьшают с 1–3 раз в сутки до 2–3 раз в неделю. Разрешен к применению у детей старше 2 лет курсами не дольше 7 дней в минимально эффективных дозах [6].

Алклометазон — ГКС от слабой до умеренной степени активности. Абсорбция через кожу зависит от целостности кожных покровов и вида лекарственной формы. У здоровых людей в течение 8 часов абсорбируется 3 % алклометазона. Может применяться на нежных и чувствительных участках тела — лицо, шея, грудь, область гениталий. Рекомендуют при острых и подострых воспалительных заболеваниях, в том числе и сопровождающихся мокнутием. Возможно применение при беременности (под контролем врача), кормлении грудью, а также у детей старше 6 месяцев. Максимальная длительность лечения у детей — 3 недели.

Бетаметазона дипропионат — сильный ГКС, при использовании на коже лица курс лечения не должен превышать 5 дней во избежание развития розацеа, периорального дерматита или акне. Может применяться у детей с 1 года по строгим показаниям и под врачебным контролем.

Метилпреднизолона ацепонат — ГКС средней силы, может применяться у детей с 4 месяцев жизни курсами до 4 недель. Выпускается в форме эмульсии, крема, мази и жирной мази, что позволяет подобрать препарат индивидуально, в зависимости от поражения.

1. Адаскевич В. П. Местные кортикостероиды в терапии кожных заболеваний //Вестник фармации, 2006. № 3. С. 33.
2. Bardal, Stan K. Applied pharmacology / Elsevier Saunders, 2011.
3. Клинические рекомендации «Атопический дерматит у детей». Союз педиатров России. 2016. 60 с.
4. Кондратьева Т.С., Иванова Л.А., Зеликсон Ю.И. Технология лекарственных форм: Учебник в 2 томах. Том 1. Медицина. Москва, 1991. 496 с.
5. Калюжная Л. Д. Следует ли считаться с системными побочными эффектами топических кортикостероидов? //Український журнал дерматології, венерології, косметології, 2010. Т. 1. № 36. С. 28-31.
6. По данным ГРЛС на 25.09.2019.

Источник https://medaboutme.ru/articles/kortikosteroidnye_lekarstva/

Источник https://www.katrenstyle.ru/pharmacy/steroidnye_protivovospalitelnye_instruktsiya_dlya_pervostolnika

Источник